CYP2C9多态性对丙戊酸钠代谢的影响及其肝毒素代谢物在伊朗的病人。

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Amini-Shirazi N, Ghahremani MH, Ahmadkhaniha R, Mandegary, Dadgar, Abdollahi M, Shadnia年代,Pakdaman H, Kebriaeezadeh

CYP2C9多态性对丙戊酸钠代谢的影响及其肝毒素代谢物在伊朗的病人。

Mech Toxicol方法。2010年10月,20 (8):452 - 7。doi: 10.3109 / 15376516.2010.497977。

PubMed ID

20602621 (在PubMed

]

文摘

钠丙戊酸钠(VPA)有16个已知的人类代谢物。2-ene-VPA anti-convulsant功效,据报道,4-ene-VPA贡献在VPA肝毒性。4-ene-VPA的形成是由细胞色素P450 2 c9催化(CYP2C9)。CYP2C9基因突变密切相关的酶活性衰减和4-ene-VPA生产。在目前的工作,VPA 2-ene-VPA, 4-ene-VPA接受VPA的患者血清测定和CYP2C9多态性和4-ene-VPA浓度之间的相关性研究。在两个跨度为68名患者进行了血液抽样(波峰和波谷)和一个血液样本从50名健康志愿者获得基因型评估。患者分为三组(22例单药治疗,19例酶诱导治疗,27例polytherapy)。VPA浓度有显著减少,4-ene-VPA波峰和波谷之间的时间。在峰值浓度,2-ene-VPA和VPA组之间显著相关。的浓度4-ene-VPA酶诱导物和polytherapy组明显高于单药治疗组。 The allele frequencies of CYP2C9*1, CYP2C9*2, and CYP2C9*3 were 88.97%, 8.09%, and 2.94% in the patient group and 91%, 6%, and 3% in the normal group, respectively. There was no significant difference in allele frequency in two groups. Mutated alleles didn't have any significant effect on 4-ene-VPA production. No patient showed toxic level of 4-ene-VPA or saturation of ss-oxidation pathway. In conclusion, the role of CYP2C9*2 and CYP2C9*3 in attenuation of 4-ene-VPA formation cannot be confirmed.

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药物酶

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