99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。

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Hendrikse NH, Franssen EJ, van der Graaf WT, Meijer C, Piers DA, valalburg W, de Vries EG

99mTc-sestamibi是p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白的底物。

中华肿瘤学杂志，1998;19(3):353- 353。

PubMed ID

9472628 (PubMed视图

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摘要

99mTc-sestamibi (99mTc-MIBI)是p -糖蛋白(P-gp)泵的底物，但尚不清楚它是否是多药耐药相关蛋白(MRP)泵的底物。因此，99mTc-MIBI在GLC4细胞系及其耐阿霉素MRP-，而不是P-gp-，过表达GLC4/ADR亚系以及S1细胞系及其MRP转染的S1-MRP亚系中进行了评估。99mTc-MIBI浓度在GLC4/ADR亚亚型中随着MRP过表达的增加而降低，S1-MRP低于S1。与单独使用99mTc-MIBI相比，99mTc-MIBI加长春新碱可增加GLC4系的99mTc-MIBI浓度。GLC4系MRP表达增加，99mTc-MIBI外排升高。谷胱甘肽耗竭使GLC4/ADR150x中99mTc-MIBI浓度升高。GLC4/ADR150x vs GLC4对99Tc-MIBI的交叉抗性，用于测试Tc化合物的细胞毒性。99Tc-MIBI对GLC4/ADR150x的长春新碱细胞毒性有协同作用。这些结果表明99mTc-MIBI参与了mrp介导的外排。事实上，99mTc-MIBI外排受MDR1和MRP表达的影响，在对这种伽玛射线发射复合物进行肿瘤外排测量时，必须考虑到这一点。

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药物

锝Tc-99m塞斯塔米

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
锝Tc-99m塞斯塔米	多药耐药相关蛋白1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
锝Tc-99m塞斯塔米	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节