外源性大麻素作为人类药物代谢酶的底物、抑制剂和诱导剂:系统综述。
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Stout SM，西米诺NM
外源性大麻素作为人类药物代谢酶的底物、抑制剂和诱导剂:系统综述。
Drug Metab Rev. 2014 Feb;46(1):86-95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013年10月25日。
- PubMed ID
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24160757 (PubMed视图］
- 摘要
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外源性大麻素是一种广泛应用的结构和药理多样性的化合物。本系统综述的目的是总结这些化合物作为人类药物代谢酶的底物、抑制剂或诱导剂的潜力的数据，目的是阐明这些特性在临床护理和药物相互作用中的意义。体外研究数据表明，细胞色素P-450 (cypo -450)酶是几种外源性大麻素初级代谢的潜在重要贡献者:四氢大麻酚(THC;CYPs 2C9, 3A4);大麻二酚(CBD);CYPs 2C19, 3A4);大麻酚(CBN;CYPs 2C9, 3A4);JWH-018 (CYPs 1A2, 2C9);和AM2201 (CYPs 1A2, 2C9)。 CYP-450 enzymes may also contribute to the secondary metabolism of THC, and UDP-glucuronosyltransferases have been identified as capable of catalyzing both primary (CBD, CBN) and secondary (THC, JWH-018, JWH-073) cannabinoid metabolism. Clinical pharmacogenetic data further support CYP2C9 as a significant contributor to THC metabolism, and a pharmacokinetic interaction study using ketoconazole with oromucosal cannabis extract further supports CYP3A4 as a significant metabolic pathway for THC and CBD. However, the absence of interaction between CBD from oromucosal cannabis extract with omeprazole suggests a less significant role of CYP2C19 in CBD metabolism. Studies of THC, CBD, and CBN inhibition and induction of major human CYP-450 isoforms generally reflect a low risk of clinically significant drug interactions with most use, but specific human data are lacking. Smoked cannabis herb (marijuana) likely induces CYP1A2 mediated theophylline metabolism, although the role of cannabinoids specifically in eliciting this effect is questionable.
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- 药物
- 药物靶点
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 大麻二酚 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 大麻二酚 细胞色素P450 1B1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 大麻二酚 细胞色素P450 3A7 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nabiximols 细胞色素P450 1A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nabiximols 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nabiximols 细胞色素P450 3A7 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物酶
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 大麻二酚 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 大麻二酚 多药耐药相关蛋白1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 大麻酚 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 大麻酚 多药耐药相关蛋白1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 大麻酚 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Dronabinol atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Dronabinol 多药耐药相关蛋白1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Dronabinol 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 医疗大麻 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 医疗大麻 多药耐药相关蛋白1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 医疗大麻 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节