TRPV1在大脑acetaminophen-induced镇痛效应有关。

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锤C, Barriere哒,Ermund,琼森巴,Eschalier, Zygmunt点,Hogestatt ED

TRPV1在大脑acetaminophen-induced镇痛效应有关。

《公共科学图书馆•综合》。2010年9月17日,5 (9)。pii: e12748。doi: 10.1371 / journal.pone.0012748。

PubMed ID

20862299 (在PubMed

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文摘

背景:对乙酰氨基酚乙酰苯胺的主要活性代谢产物,已成为最受欢迎的非处方止痛和退热的药物,由数以百万计的人每天使用。然而,它的作用机制仍然是一个有争议的问题。我们先前已经表明,对乙酰氨基酚进一步代谢N - (4-hydroxyphenyl) 5 z, 8 z, 11 z, 14 z -eicosatetraenamide (AM404)脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)在大鼠和小鼠的大脑和代谢物是瞬时受体电位的有力催化剂草酸1 (TRPV(1)体外。药理激活TRPV(1)在大鼠中脑导水管周围灰质抒发镇痛效应。因此可能激活TRPV(1)在大脑中对乙酰氨基酚的镇痛效果。方法/主要结果:在这里,我们表明,antinociceptive效应的对乙酰氨基酚口服剂量缺乏hypolocomotor活动不在FAAH和TRPV(1)基因敲除小鼠福尔马林,尾巴浸和冯·弗雷测试。对乙酰氨基酚的剂量并不影响前列腺素E(2)的全球大脑内容(铂族元素(2))和内源性大麻素。Intracerebroventricular注入AM404了TRPV(1)介导antinociceptive效应在小鼠福尔马林测试。药物抑制TRPV(1)在大脑intracerebroventricular capsazepine注入废除口服退热净的antinociceptive效果相同的测试。结论:这项研究表明,TRPV(1)大脑参与的antinociceptive作用对乙酰氨基酚和提供了一个战略发展中中枢神经系统活性口服止痛药的coexpression FAAH和TRPV大脑中(1)。

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