人体对乙酰氨基酚及其主要偶联物的肾清除率和血清蛋白结合。

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莫里斯·梅，利维·G

人体对乙酰氨基酚及其主要偶联物的肾清除率和血清蛋白结合。

J Pharm science 1984 Aug;73(8):1038-41。doi: 10.1002 / jps.2600730806。

PubMed ID

6491906 (PubMed视图

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摘要

8名健康成人在给予1.5 g对乙酰氨基酚2小时后测定对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯和对乙酰氨基酚硫酸酯的肾脏清除率。肾脏清除率(相对于肌酐)分别为0.058 +/- 0.026、0.890 +/- 0.153和1.43 +/- 0.250 (mean +/- SD)。对乙酰氨基酚的肾清除率随尿流量的增加而增加，硫酸对乙酰氨基酚的肾清除率随结合物血清浓度的增加而降低。对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯和硫酸对乙酰氨基酚的肾脏清除率之间存在很强的正相关，可能是由于这两种缀合物的血液灌注速率依赖于肾小管分泌。对乙酰氨基酚(等同20%)和对乙酰氨基酚葡萄糖苷(小于10%)的血清蛋白结合是次要的。通过平衡透析和超滤测定，硫酸对乙酰氨基酚蛋白结合量大于50%。这些研究的结果(a)与以往动物研究的报道一致，表明对乙酰氨基酚的肾脏排泄涉及肾小球滤过和被动重吸收，硫酸对乙酰氨基酚受主动肾小管分泌的影响，(b)与报道的动物肾小管分泌对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸盐的情况一致。

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