药代动力学/药效学评价deflazacort相比,甲基强的松龙和强的松。

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莫尔曼H, Hochhaus G, Rohatagi年代,巴斯J, Derendorf H

药代动力学/药效学评价deflazacort相比,甲基强的松龙和强的松。

制药研究》1995年7月,12 (7):1096 - 100。

PubMed ID

7494809 (在PubMed

]

文摘

目的:口服后deflazacort的药代学和药效学(30毫克)测定健康志愿者,相比20毫克的甲基强的松龙和25毫克的强的松。方法:甲强龙,强的松和活性代谢物deflazacort 21-desacetyldeflazacort,使用高效液相色谱法测定血浆。药效学的评估,微分白细胞计数得到超过24小时。一个集成pharmacokinetic-pharmacodynamic (PK-PD)模型应用于链接皮质类固醇对淋巴细胞和粒细胞浓度的影响。结果:Deflazacort是一个不活跃的前体药物活性代谢物21-desacetyldeflazacort迅速转换。最大浓度的21-desacetyldeflazacort平均116 ng / ml,后被观察到1.3 h。平均曲线下的面积是280 ng / ml。h,终端半衰期为1.3 h。21-Desacetyldeflazacort清除明显高于甲基强的松龙和强的松。PK-PD-model适合描述时间进程,观察效果。糖皮质激素受体的报道结果一致的值绑定亲和性研究化合物。结论:由于其活性代谢物的药代动力学半衰期短,药效学的影响deflazacort短的持续时间比甲基强的松龙和强的松。PK-PD模型允许良好的预测基于药代动力学和药效学影响受体结合数据。

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药物

Deflazacort

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Deflazacort	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节