系统使用糖皮质激素的药代学和药效学。

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凯勒Czock D, F, Rasche调频,Haussler U

系统使用糖皮质激素的药代学和药效学。

Pharmacokinet。2005; 44 (1): 61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。

PubMed ID
15634032 (在PubMed
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文摘

糖皮质激素具有多效性的影响,用于治疗不同的疾病如哮喘、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和急性肾移植排斥反应。最常用的系统糖皮质激素氢化可的松、强的松,甲基强的松龙和地塞米松。这些糖皮质激素有良好的口服生物利用度和消除主要由肝脏代谢和肾排泄的代谢物。等离子体浓度遵循biexponential模式。两舱制模型使用静脉注射后,口服后但单舱模型是足够的。糖皮质激素是由基因的影响和可能nongenomic机制。基因组机制包括胞液糖皮质激素受体的激活导致激活或抑制蛋白质合成,包括细胞因子、趋化因子、炎症酶和粘附分子。因此,炎症和免疫反应机制可能会修改。Nongenomic机制可能在糖皮质激素脉冲疗法发挥更多的作用。临床疗效取决于糖皮质激素药物动力学和药效学。药代动力学参数,如消除半衰期,和药效学参数如生产half-maximal浓度效应,确定糖皮质激素的持续时间和强度的影响。 The special contribution of either of these can be distinguished with pharmacokinetic/pharmacodynamic analysis. We performed simulations with a pharmacokinetic/pharmacodynamic model using T helper cell counts and endogenous cortisol as biomarkers for the effects of methylprednisolone. These simulations suggest that the clinical efficacy of low-dose glucocorticoid regimens might be increased with twice-daily glucocorticoid administration.

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药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
倍他米松磷酸 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
 细节
丙酸氯倍他索 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
氢化可的松 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
Medrysone 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
强的松磷酸 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
 细节
强的松 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
 细节
药物载体
药物 航空公司 类 生物 药理作用 行动
倍他米松磷酸 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
布地奈德 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
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丙酸氯倍他索 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
醋酸可的松 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
氢化可的松 Corticosteroid-binding球蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
醋酸强的松 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
强的松磷酸 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
强的松 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节