临床重要的药物相互作用可能涉及基于抑制细胞色素P450 3A4的机制和治疗药物监测的作用。

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周顺丰，薛成昌，于晓强，李超，王刚

临床重要的药物相互作用可能涉及基于抑制细胞色素P450 3A4的机制和治疗药物监测的作用。

药物监测。2007 Dec;29(6):687-710。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31815c16f5。

PubMed ID

18043468 (PubMed视图

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摘要

细胞色素P450 (CYP) 3A4是肝脏和肠道中含量最多的CYP酶，可代谢约50%的现有药物。许多重要的药物已被确定为CYP3A4的底物、诱导剂和/或抑制剂。CYP3A4底物与p -糖蛋白底物有很大重叠。CYP3A4和p -糖蛋白均受多种因素的抑制和诱导。基于机制的CYP3A4抑制的特征是当一些异种生物或药物被CYPs转化为活性代谢物时，发生NADPH-、时间-和浓度依赖的酶失活。这种对CYP3A4的抑制是由血红素、蛋白质的化学修饰引起的，或者两者都是修饰后的血红素与蛋白质的共价结合的结果。迄今为止，已确定临床重要机制的CYP3A4抑制剂主要包括大环内酯类抗生素(如克拉霉素和红霉素)、抗hiv药物(如利托那韦和德拉维定)、抗抑郁药物(如氟西汀和氟沃沙明)、钙通道阻滞剂(如维拉帕米和地尔硫泽)、类固醇及其调节剂(如gestodene和米非司酮)以及几种草药和膳食成分。药物对CYP3A4的失活通常会导致不利和持久的药物-药物相互作用，并可能导致致命的毒性，这取决于与酶、药物和患者相关的许多因素。鼓励临床医生对药物诱导的、基于机制的CYP3A4抑制有充分的了解;采取适当的注意事项，并在使用基于机制的CYP3A4抑制剂药物时密切监测可能的药物相互作用。 To minimize drug-drug interactions involving mechanism-based CYP3A4 inhibition, it is necessary to choose safe drug combination regimens, adjust drug dosages appropriately, and conduct therapeutic drug monitoring for drugs with narrow therapeutic indices.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
阿奇霉素	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
麦角胺	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
苯巴比妥	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
苯妥英	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节