药代动力学评价Lesinurad之间的相互作用,一个新的选择性尿酸盐重吸收抑制剂,和CYP酶底物西地那非,氨氯地平、甲苯磺丁脲、Repaglinide。

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威尔逊Gillen M,杨C, D,瓦尔迪兹,李C,克尔B,沈Z

药代动力学评价Lesinurad之间的相互作用,一个新的选择性尿酸盐重吸收抑制剂,和CYP酶底物西地那非,氨氯地平、甲苯磺丁脲、Repaglinide。

药物开发杂志》2017;6 (4):363 - 376。doi: 10.1002 / cpdd.324。Epub 2017年1月9日。

PubMed ID

28067999 (在PubMed

]

文摘

Lesinurad尿酸是一种选择性再吸收抑制剂批准用于治疗高尿酸血与痛风结合黄嘌呤氧化酶抑制剂。在体外实验中表明lesinurad CYP3A的顺序是cyp的诱导物> CYP2C8 > CYP2C9 > CYP2C19 > CYP2B6和CYP2C8和CYP2C9抑制剂。调查lesinurad潜在的药物相互作用,临床药物相互作用进行了研究。非盲研究志愿者调查的影响单/ multiple-dose lesinurad西地那非的药物动力学和氨氯地平(CYP3A4感应)、甲苯磺丁脲(CYP2C9抑制/感应),和repaglinide (CYP2C8抑制/感应)。没有明显的感应CYP2C8和CYP2C9重申lesinurad政府后,尽管没有抑制CYP2C9和适度抑制CYP2C8单剂lesinurad后观察。符合体外观察,lesinurad(200毫克每日一次)是CYP3A的诱导物的基础上,对西地那非暴露的影响。西地那非接触Cmax下降了大约34%,AUC当管理multiple-dose lesinurad 200毫克和300毫克别嘌呤醇,相对于西地那非。lesinurad治疗期间,伴随药物疗效降低的可能性应该考虑CYP3A基质,其功效因为感应lesinurad CYP3A的监控。

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药物酶

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Lesinurad	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节