微分灵敏度lipegfilgrastim和pegfilgrastim中性粒细胞弹性蛋白酶与临床药动学特征的差异。

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Abdolzade-Bavil,冯Kerczek Cooksey BA,考夫曼T, Krasney PA, Pukac L, Gorlach M, Lammerich, Scheckermann C, Allgaier H,沈WD,刘点

微分灵敏度lipegfilgrastim和pegfilgrastim中性粒细胞弹性蛋白酶与临床药动学特征的差异。

中国新药杂志。2016年2月,56 (2):186 - 94。doi: 10.1002 / jcph.578。Epub 2015 9月1。

PubMed ID

26105553 (在PubMed

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文摘

评估的基础不同半衰期的长效人类粒细胞集落刺激因子(g - csf)药物,中性粒细胞弹性蛋白酶的影响在lipegfilgrastim pegfilgrastim调查。灵敏度人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)被孵化的药物评估HNE紧随其后钠十二烷基sulfate-polyacrylamide凝胶电泳(sds - page)。药物也孵化与孤立的人类中性粒细胞免疫印迹分析紧随其后。Lipegfilgrastim更耐降解HNE或中性粒细胞比pegfilgrastim和更完整的出现在sds - page凝胶和西方的印迹。比pegfilgrastim Lipegfilgrastim保留更多的功能活动与HNE孵化后(分别为67% vs 9%)或中性粒细胞(分别为80% vs 4%)作为评估在一个NFS-60细胞[(3)H]胸苷掺入试验。未经处理的lipegfilgrastim和pegfilgrastim绑定和亲和力的g - csf受体进行评估使用NFS-60竞争g - csf受体结合试验和表面等离子体共振。未经治疗的药物也评估功能性NFS-60胸腺嘧啶核苷掺入试验。g - csf受体结合时,受体的亲和力,和机能活动未经治疗的药物之间的可比性。结果显示更大的抗中性粒细胞弹性蛋白酶降解,同时保留的功能活动lipegfilgrastim与pegfilgrastim相比,这可能解释了更长的半衰期的临床观察lipegfilgrastim和pegfilgrastim。

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药物

白细胞生成素

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
白细胞生成素	中性粒细胞弹性蛋白酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Pegfilgrastim	中性粒细胞弹性蛋白酶	蛋白质	人类	没有	底物	细节