双到/ CDK6抑制诱导神经母细胞瘤细胞循环逮捕和衰老。

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雷德J,罗素先生,哈特LS, Nakazawa女士,Belcastro LT,马丁内斯D,李Y,木匠EL Attiyeh EF,迪斯SJ,金正日年代,Parasuraman年代,Caponigro G, Schnepp RW,木AC, Pawel B,科尔KA,马立斯JM

双到/ CDK6抑制诱导神经母细胞瘤细胞循环逮捕和衰老。

癌症研究杂志2013年11月15日,19 (22):6173 - 82。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 13 - 1675。Epub 2013年9月17日。

PubMed ID

24045179 (在PubMed

]

文摘

目的:神经母细胞瘤是一种儿科癌症,继续的重要的发病率和死亡率。最近,许多蛋白质细胞循环,特别是在细胞周期素D /到/ CDK6 / RB网络,已被证明在神经母细胞瘤产生致癌作用,表明他们的治疗开发可能改善病人的结果。实验过程:我们评估的影响双到/ CDK6抑制神经母细胞瘤生存能力使用LEE011(诺华肿瘤),一个非常具体的CDK4/6抑制剂。结果:治疗LEE011显著降低扩散在12个17人类neuroblastoma-derived细胞系诱导白细胞郁滞在摩尔浓度(IC50意味着= 307 + / - 68 nmol / L在敏感线)。LEE011引起细胞循环逮捕和细胞衰老,减少磷酸化RB和FOXM1存在剂量依赖的相关性,分别。此外,响应性神经母细胞瘤的异种移植LEE011翻译到体内设置有直接关联的体外IC50值和程度的皮下异种移植生长延迟。虽然我们的数据表明,神经母细胞瘤敏感LEE011更有可能包含的MYCN基因扩增(P = 0.01),识别额外的临床生物标志物是高度重视的。结论:综上所述,我们的数据表明,LEE011活跃在一个大的子集神经母细胞瘤细胞系和异种移植模型,并支持这个CDK4/6抑制剂的临床开发作为患者的治疗这种疾病。中国癌症Res;19 (22); 6173-82. (c)2013 AACR.

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药物

Ribociclib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ribociclib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
Ribociclib	细胞周期蛋白依赖性激酶6	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节