CYP2D6的角色和立体选择性的临床药物动力学扑尔敏。

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Yasuda苏,Zannikos P,年轻的AE,油炸公里,北斗七星信息战,伍斯利RL

CYP2D6的角色和立体选择性的临床药物动力学扑尔敏。

Br中国新药杂志。2002年5月,53 (5):519 - 25。

PubMed ID

11994058 (在PubMed

]

文摘

目的:检查立体选择处置CYP2D6扑尔敏和评估的作用在人类的药物动力学氯苯那敏。方法:8名健康志愿者(6广泛代谢对CYP2D6和两个可怜的代谢)收到一个8毫克口服剂量的rac-chlorpheniramine单独给予或管理奎尼丁50毫克每6 h后2天前学习一天,之后每6 h,直到研究结束。等离子体浓度(S) -(+)和(R) -(-)对映体的使用液相色谱/质谱测定氯苯那敏。结果:在广泛的代谢,意思是Cmax大(12.55 + / - -1.51 ng ml-1vs 5.38 + / - -0.44 ng ml-1)和氯醛低(0.49 + / - -0.08 h - l kg-1vs 1.07 + h - l / -0.15公斤)(S) -(+) -比(R) -(-)氯苯那敏(P < 0.005)。(S) -(+)氯苯那敏、奎尼丁、CYP2D6的抑制剂,导致Cmax增加到13.94 + / - -1.51 (P < 0.01),降低氯醛为0.22 + / - -0.03 h - l公斤(P < 0.01),延长18.0 + / - -2.0 h的消除半衰期为29.3 + / - -2.0 h (P < 0.001)。奎尼丁管理减少氯醛(R) -(-)氯苯那敏到0.60 + h - l / -0.10公斤(P < 0.005)。CYP2D6在代谢差,系统性风险在氯苯那敏比独自一人更广泛的代谢,与管理在氯醛奎尼丁导致略有增加。结论:立体选择消除发生在人类氯苯那敏,大多数药物活性(S) -(+)对映体清除更慢比(R) -(-)对映体。CYP2D6在扑尔敏的新陈代谢过程中发挥作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
扑尔敏	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Dexchlorpheniramine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节