35 G protein-coupled受体:一个新兴的目标在炎症和心血管疾病。

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Divorty N, Mackenzie AE, Nicklin SA Milligan G

35 G protein-coupled受体:一个新兴的目标在炎症和心血管疾病。

杂志。2015年3月10日,6:41。doi: 10.3389 / fphar.2015.00041。eCollection 2015。

PubMed ID

25805994 (在PubMed

]

文摘

35 G protein-coupled受体(GPR35)是一个孤儿受体,在1998年发现,获得利益作为一个潜在的治疗目标通过其与一系列疾病。然而,缺乏药理工具和缺乏令人信服的内源性配体有阻碍的理解函数定义必须利用它治疗。尽管内源性分子可以激活GPR35没有尚未确认的关键内源性配体由于原因包括缺乏生物特异性non-physiologically相关效力和物种直接同源选择性。最新进展已经确定了几个高度有效的合成受体激动剂和拮抗剂,以及受体激动剂在啮齿动物和人类同等效力直接同源,这将是有用的工具化合物。同源建模和诱变研究提供了洞察配体结合的模式物种的选择性配体和可能的原因。进步也在确定受体的作用在疾病。在过去,全基因组关联研究已经GPR35与炎症性肠病等疾病有关,2型糖尿病和冠心病。最近的功能性研究涉及的流程等心力衰竭和缺氧,炎症,疼痛传导和突触传递。在这次审查中,我们总结理解分子药理学的进展,GPR35下游信号和生理功能,并讨论其新兴潜在应用的治疗目标。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
呋喃苯胺酸	35 g蛋白耦合的受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节