异丙嗪的药物动力学和亚砜代谢物在静脉注射和口服。

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泰勒G,休斯顿JB,沙福尔J,马维尔G

异丙嗪的药物动力学和亚砜代谢物在静脉注射和口服。

Br J 3月杂志。1983;15 (3):287 - 93。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1983.tb01501.x。

PubMed ID
6849764 (在PubMed
]
文摘

血药浓度的异丙嗪和异丙嗪亚砜被测量后口服给药和静脉注射异丙嗪管理七个健康男性志愿者。异丙嗪处理的特点是大量的分配(1970 1)和高血间隙(1.141最低为1)。不到1%的剂量不变排出尿液,因此全身间隙是代谢清除。符合这种高间隙口服异丙嗪只有25%的可用性。从胃肠道吸收异丙嗪在大多数科目超过80%。最小的新陈代谢的胃肠粘膜有牵连。异丙嗪亚砜药物动力学与明显的第一遍的效果一致。虽然曲线下的面积这代谢物不是路径依赖,有一个显著的改变形状的代谢物曲线当口服给药和静脉注射的数据进行了比较。证据支持的假设提出了S-oxidation异丙嗪主要是肝的事件。先前的调查人员的结论对肠道粘膜的作用S-oxidation吩噻嗪类是批判性的评估。

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