非线性吸收的药物阿莫西林:影响剂量方案和临床断点。

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德温特·德·F,公元前公元前科赫,凡德T,羊皮JW

非线性吸收的药物阿莫西林:影响剂量方案和临床断点。

J Antimicrob Chemother。2016年10月,71(10):2909 - 17所示。doi: 10.1093 /江淮/ dkw226。Epub 2016 6月20。

PubMed ID

27330071 (在PubMed

]

文摘

目的:描述人口的药物口服阿莫西林和比较当前计量方案的家长会。方法:两组,每个都有14个健康男性志愿者,接受口服阿莫西林/克拉维酸平板电脑在两个独立的日子1周。一组收到875/125毫克每天两次和500/125毫克,每日三次,和另一组500/125毫克,每日两次,250/125毫克每日三次。共有1428个阿莫西林收集血液样本之前和之后的管理。我们分析了浓度时间配置文件使用non-compartmental药代动力学方法(PKSolver)和人口药代动力学方法(NONMEM)。PTA是使用蒙特卡罗模拟计算几个剂量方案。结果:AUC0-24和Cmax非线性增加剂量。最终的模型包括以下组件:萨维奇的过境室模型,Michaelis-Menten吸收,消除两个分布隔间和一阶。中央的体积分布的平均值为27.7 L和平均间隙是21.3 L / h。我们包括中央体积变化的分布(34.4%)、间隙(25.8%),运输舱模型参数和Michaelis-Menten吸收参数。 For 40% fT>MIC and >97.5% PTA, the breakpoints were 0.125 mg/L (500 mg twice daily), 0.25 mg/L (250 mg three times daily and 875 mg twice daily), 0.5 mg/L (500 mg three times daily) and 1 mg/L (750, 875 or 1000 mg three times daily and 500 mg four times daily). CONCLUSIONS: The amoxicillin absorption rate appears to be saturable. The PTAs of high-dose as well as twice-daily regimens are less favourable than regimens with lower doses and higher frequency.

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药物

阿莫西林