治疗性单克隆抗体的临床药物动力学。
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Keizer RJ Huitema广告、Schellens JH Beijnen JH
治疗性单克隆抗体的临床药物动力学。
Pharmacokinet。2010年8月,49 (8):493 - 507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。
- PubMed ID
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20608753 (在PubMed]
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单克隆抗体(mab)用于治疗各种疾病的20多年,结合高特异性和一般低毒性。他们的药代动力学性质明显不同于non-antibody-type药物,这些属性可以具有重要的临床意义。马伯进行静脉注射,肌肉或皮下注射。口服是由分子大小、杜绝马伯的亲水性和胃退化。分布到组织中缓慢因为马伯的分子尺寸,和数量的分布通常是低。马伯肽和氨基酸代谢几个组织,通过循环吞噬细胞或目标antigen-containing细胞。抗体和内源性免疫球蛋白被绑定到保护免受降解受体(新生儿fc受体[FcRn]),这也解释了他们的消除半衰期长(4周)。群体药代动力学分析已应用于评估共马伯的性格。线性和非线性消除马伯已报告,这可能是由target-mediated性格造成的。马伯的消除可能的影响因素包括目标抗原,免疫反应的抗体和病人的人口统计数据。 Bodyweight and/or body surface area are generally related to clearance of mAbs, but clinical relevance is often low. Metabolic drug-drug interactions are rare for mAbs. Exposure-response relationships have been described for some mAbs. In conclusion, the parenteral administration, slow tissue distribution and long elimination half-life are the most pronounced clinical pharmacokinetic characteristics of mAbs.
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