抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。

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唐JC,杨H, XY,歌歌XH,燕SL,邵金桥,张TL,张约

抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。

Phytother研究》2009年2月,23 (2):159 - 64。doi: 10.1002 / ptr.2572。

PubMed ID

18814214 (在PubMed

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文摘

大黄酸、活性成分广泛发现芦荟等植物,Cassitora L。、大黄等,已经使用了很长一段时间在中国。药理试验表明,大黄酸不仅有很强的抗菌作用,但也可能是有用的在癌症化疗作为一种生化调制器。其治疗作用和毒性仍相当大的研究的主题。与微粒体体外孵化化验和高效液相色谱方法,抑制大鼠肝CYP1A2、CYP2C9, CYP2D6、CYP2E1和大黄酸CYP3A酶的研究活动。结果显示最抑制CYP2E1的大黄酸(K (i) = 10 microm混合);CYP3A和CYP2C9也被大黄酸,K (i) = 30 microm(混合)和K (i) = 38 microm(混合),分别;大黄酸透露了一些抑制CYP1A2 (K (i) = 62 microm,竞争力)和CYP2D6 (K (i) = 74 microm,混合)。药物之间的相互作用,特别是细胞色素P450 (CYP)介导的相互作用,导致增强或衰减流行性流感减毒活疫苗药物的功效。五大CYP酶的抑制观察大黄酸建议流行性流感减毒活疫苗药物药物动力学的变化都可能发生。因此,应该谨慎可能的药物相互作用的药用植物含有大黄酸和CYP基质。

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药物

大黄酸

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diacerein	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diacerein	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diacerein	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diacerein	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diacerein	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
大黄酸	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
大黄酸	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
大黄酸	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
大黄酸	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
大黄酸	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节