调制的单通道属性TRPV1的磷酸化。

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瑞士思德利公司M, McNaughton PA

调制的单通道属性TRPV1的磷酸化。

杂志。2010年10月1日,588 (Pt 19): 3743 - 56。doi: 10.1113 / jphysiol.2010.190611。Epub 2010年8月6日。

PubMed ID

20693293 (在PubMed

]

文摘

激活TRPV1的热量和辣椒素受体,通过磷酸化是提拔,但分子的细节尚不清楚。在目前的研究中我们记录从单一使用膜片钳技术cell-attached TRPV1离子通道。辣椒素浓度的影响在开启和关闭状态的时间常数表明的存在至少有四个封闭和开放的三个州,和显示通道开放可以从部分发生配位状态。激活蛋白激酶C (PKC)促进通道开放在某些渠道而不是其他人,符合一些渠道访问激酶。开放和封闭状态变化的时间常数PKC激活后相当于增加辣椒素结合的亲和力,但其他的观点表明,通道开放一定会使下游通道激活的变化而不是直接行动的辣椒素结合位点的磷酸化。突变功能重要的PKC在TRPV1磷酸化站点,或应用程序staurosporine,广谱激酶抑制剂,完全抑制PKC在加强通道开放时间的影响。Staurosporine也抑制通道活动没有明显的PKC激活,显示TRPV1部分磷酸化在休息的时候。本研究阐明了磷酸化的PKC强化的机制单一TRPV1离子通道的激活。

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