微分的核受体激活全氟脂肪酸类似物和天然脂肪酸:比较人类,老鼠,老鼠和过氧物酶体proliferator-activated receptor-alpha,β,γ,肝脏X receptor-beta, X receptor-alpha类维生素a。

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Vanden Heuvel JP,汤普森JT框架SR, Gillies PJ

微分的核受体激活全氟脂肪酸类似物和天然脂肪酸:比较人类,老鼠,老鼠和过氧物酶体proliferator-activated receptor-alpha,β,γ,肝脏X receptor-beta, X receptor-alpha类维生素a。

Toxicol Sci。2006年8月,92 (2):476 - 89。2006年5月26日Epub。

PubMed ID

16731579 (在PubMed

]

文摘

管理铵盐perfluorooctanoate (PFOA)老鼠产生过氧物酶体增殖和良性肝肿瘤,与核受体的激活相关事件(NR)过氧物酶体proliferator-activated receptor-alpha (PPARalpha)。由于其脂肪酸结构、全氟辛酸及其盐类(PFOA)可能会激活其他NRs,如PPARbeta PPARgamma,肝X受体(LXR),或视黄素X受体(RXR)。在这项研究中,激活人类,老鼠,和老鼠PPARalpha PPARbeta, PPARgamma, LXRbeta, RXRalpha PFOA(包括其线性和支链异构体)和perfluorooctane磺酸盐(卵圆孔未闭)调查和比较几种结构性类天然脂肪酸和适当的积极控制配体。NR配体结合域/ Gal4 dna结合域嵌合记者系统使用。人类、老鼠和老鼠PPARalpha被PFOA激活同分异构体和卵圆孔未闭。代理PPARbeta不敏感测试,只有PFOA影响老鼠受体。PFOA和卵圆孔未闭也激活人类、老鼠和老鼠PPARgamma,尽管PPARgamma的最大感应远低于与罗格列酮,这表明PFOA和卵圆孔未闭部分受体激动剂受体。无论是LXRbeta还是普通heterodimerization伙伴RXRalpha被PFOA在任何物种进行激活。综上所述,这些数据表明,变动的关系研究,PPARalpha是最有可能的目标PFOA和卵圆孔未闭,尽管PPARgamma也在某种程度上激活。而自然形成的长链脂肪酸,如亚麻油酸和亚麻酸,这些全氟脂肪酸类似物更有选择性和更少的评分量表的有力的激活。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
亚麻酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
亚麻酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
亚麻酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
亚麻酸	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
辛酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
环丙贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
油酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
油酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
油酸	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节