比较的数组用于在体外实验中雌激素的评估潜在的自然和合成雌激素,植物雌激素和xenoestrogens。

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引用

Gutendorf B, Westendorf J

比较的数组用于在体外实验中雌激素的评估潜在的自然和合成雌激素,植物雌激素和xenoestrogens。

毒理学。2001年9月14日,166 (2):79 - 89。

PubMed ID
11518614 (在PubMed
]
文摘

许多化学物质表层水和沉积物最近被发现雌激素/抗雌激素的活动。在这些化合物中,被称为“内分泌干扰剂”,是天然和合成激素,植物雌激素和各种各样的工业化学品,如某些清洁剂和杀虫剂。这些物质会影响野生动物与人类的发展和繁殖,也可能参与癌症的感应。为了评估纯化合物的雌激素及抗雌激素的潜力和复杂环境样品我们一系列的体外测试系统相比,(我)两个荧光素酶报告基因化验使用转基因人类MVLN细胞(来自MCF-7细胞)和HGELN细胞(来自海拉细胞);(2)竞争结合试验与重组人类雌激素受体(ER)α和β;和(3)一个扩散试验MCF7-cells (E-Screen)。敏感性分析的17 -β-雌二醇降低的顺序:MVLN-cells = E-Screen > HGELN-cells ER-beta >绑定ER-alpha >绑定。一个好的雌激素效能之间的相关性得到11个化合物(17-beta-estradiol (E(2)),雌激素酮(E(1)),雌三醇(E(3))、炔雌醇(EE(2)),己烯雌酚(DES), coumestrol, beta-sitosterol,染料木素,4-nonylphenol, 4-octylphenol,双酚A)的三个组织文化分析。化合物通过细胞的相对效能免费绑定化验高出一到两个数量级与细胞培养实验。植物雌激素显示绑定到ER-beta偏好,但只有染料木素显示更低的活动E-Screen(增长诱导乳腺癌细胞)与荧光素酶诱导MVLN HGELN-cells。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
雌激素酮 雌激素受体β 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节