血清分布的主要代谢物norgestimate相对于其药理特性。

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哈蒙德GL,艾布拉姆斯LS,皱纹多的吉瓦,Natarajan J,艾伦·詹Siiteri PK

血清分布的主要代谢物norgestimate相对于其药理特性。

避孕措施。2003年2月,67 (2):93 - 9。

PubMed ID

12586319 (在PubMed

]

文摘

Norelgestromin (NGMN)和levonorgestrel (LNG)的主要活性代谢产物norgestimate (NGM),但它们的相对贡献NGM的药理作用尚不清楚。我们因此决定这些NGM代谢物和评估他们的血清分布稳态浓度>或= 3周期后女性口服避孕药(OC)使用。250年政府microg NGM / 35 microg炔雌醇(EE)导致更高性hormone-binding球蛋白(SHBG)水平(p = 0.002),和30%低血清non-protein-bound (NPB)的睾丸激素水平,与150年相比,治疗microg液化天然气/ 30 microg EE。我们也证实SHBG NGMN不绑定,并发现97.2%的代谢物被绑定到白蛋白NPB分数只有2.8%。相比之下,大多数的液化天然气注定SHBG(92.5%和87.2%后NGM / EE和液化天然气/ EE治疗,分别),和液化天然气的NPB分数(0.7%)在治疗NGM / EE时(p < 0.001)低于液化天然气/ EE治疗(1.4%)。结合这些血清分布与C (max)和AUC NGM / EE治疗后(0-24h)获得的数据给NPB的NGMN和albumin-bound值远远大于相应的液化天然气的价值观。此外,C (max)和AUC NPB液化天然气(0-24h)值在NGM / EE治疗期间估计低于液化天然气/ EE治疗。液化天然气主要是受SHBG以来,其访问目标组织也受到限制。此外,由于不绑定SHBG NGMN,它似乎是定量NGM代谢物可用于更重要的目标组织,而且可能占相当比例的progestogenic NGM / EE商务活动。然而,也有可能同时暴露NGMN和液化天然气与NGM / EE提供临床治疗后好处与液化天然气/ EE组合未见。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Norgestimate

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	性hormone-binding球蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 粘结剂	细节
Norelgestromin	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Norgestimate	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Norgestimate	性hormone-binding球蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节