光谱测定锌的亲和力的dna结合域核激素受体。

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佩恩JC,劳斯BW Tenderholt,古德温哈

光谱测定锌的亲和力的dna结合域核激素受体。

生物化学。2003年12月9日,42 (48):14214 - 24。

PubMed ID
14640689 (在PubMed
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文摘

锌绑定两个半胱氨酸(4)网站出现在dna结合域(DBD)所需的核激素受体蛋白正确折叠的蛋白质域和活动。利用有限公司(2 +)作为光谱探针,我们有两个半胱氨酸的流变性质特征(4)结构性锌结合网站发现DBD的人类雌激素受体α(hERalpha-DBD)和大鼠糖皮质激素受体(GR-DBD)。公司的亲和力(2 +)两种蛋白质决定相对于公司的亲和力(2 +)肽锌指共识,CP-1。使用已知的离解常数CP-1的Co(2 +),钴的离解常数hERalpha-DBD计算:K (d1) (Co) = 2.2 (+ / - 1.0) x 10 (7) M和K (d2) (Co) = 6.1 (+ / - 1.5) x 10 (7) M .同样,Co(2 +)的离解常数GR-DBD计算:K (d1) (Co) = 4.1 (+ / - 0.6) x 10 (7) M和K (d2) (Co) = 1.7 (+ / - 0.3) x 10 (7) M . Metal-binding研究中锌(2 +)取代有限公司(2 +)网站与hERalpha-DBD GR-DBD表明,锌(2 +)绑定到每个半胱氨酸(4)网站大约3命令与震级比公司更严格(2 +):化学计量离解常数K (d1)(锌)= 1 (+ / - 1)x 10 (-10) M和K (d2)(锌)= 5 (+ / - 1)x 10(-10)米hERalpha-DBD和K (d1)(锌)= 2 (+ / - 1)x 10 (-10) M和K (d2)(锌)= 3(+ / - 1)为GR-DBD x 10(-10)米。这些关联性相媲美观察其他天然结构性锌结合网站。与最近的预测低锌绑定的等人在这些系统应该合作(低,l . Y。埃尔南德斯,H。,罗宾逊,c V。O ' brien, R。Grossmann, j·G。Ladbury, j·E。Luisi, b (2002) j·摩尔。杂志。319年,87 - 106年),这些数据表明,锌,绑定到两个网站的dbd hERalpha-DBD和GR-DBD不相互作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
雌激素受体α 蛋白质 人类
未知的
代数余子式
细节
乙酸锌 雌激素受体α 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
氯化锌 雌激素受体α 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
硫酸锌,未指明的形式 雌激素受体α 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节