线粒体天门冬氨酸氨基转移酶催化半胱氨酸s偶联β -裂解酶反应。

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Cooper AJ, Bruschi SA, Iriarte A, Martinez-Carrion M

线粒体天门冬氨酸氨基转移酶催化半胱氨酸s偶联β -裂解酶反应。

Biochem J. 2002年11月15日;368(Pt 1):253-61。doi: 10.1042 / BJ20020531。

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12137566 (PubMed视图

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摘要

大鼠肝脏线粒体天冬氨酸转氨酶(一种同型二聚体)被证明可以催化三种肾毒性卤化半胱氨酸S偶联物[S-(1,1,2,2-四氟乙基)- l-半胱氨酸，S-(1,2-二氯乙烯基)- l-半胱氨酸和S-(2-氯-1,1,2-三氟乙基)- l-半胱氨酸]的β -裂解酶反应，而与无毒半胱氨酸S偶联物[苯并噻唑-l -半胱氨酸]的裂解酶反应效果较差。转胺作用与-裂解酶反应竞争，但并不有利。在S -(1,1,2,2-四氟乙基)- l -半胱氨酸和2-氧戊二酸酯存在下，β消除与转胺作用的比值为>100。卤代半胱氨酸s缀合物的联催化失活也被观察到。酶大约翻转。平均每个灭活单体对应2700个卤代半胱氨酸s偶联分子。已知肾脏线粒体对有毒的卤代半胱氨酸s偶联物特别敏感。有证据表明，在粗肾线粒体匀浆中，15-20%的半胱氨酸S偶联β -裂解酶对S-(1,1,2,2-四氟乙基)- l -半胱氨酸的活性是由于线粒体天门冬氨酸转氨酶。还讨论了线粒体天门冬氨酸转氨酶可能参与卤化半胱氨酸s偶联物的毒性。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
半胱氨酸	天门冬氨酸转氨酶，细胞质	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
半胱氨酸	天门冬氨酸转氨酶，线粒体	蛋白质	人类	未知的	底物	细节