犬尿氨酸氨基转移酶同工酶抑制剂:审查。

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Nematollahi,太阳G,世行Jayawickrama GS、教堂

犬尿氨酸氨基转移酶同工酶抑制剂:审查。

Int J摩尔Sci。2016年6月15日,17 (6)。pii: ijms17060946。doi: 10.3390 / ijms17060946。

PubMed ID

27314340 (在PubMed

]

文摘

犬尿氨酸氨基转移酶同功酶(kat 1 - 4)成员pyridoxal-5的磷酸盐(PLP)端依赖酶家族,它催化的永久转换l-kynurenine (l-KYN)犬尿酸(KYNA),一个已知的刺激神经组织的代理。凯特在哺乳动物大脑和犬尿氨酸通路中的关键角色,参与不同类别的中枢神经系统(CNS)疾病,凯特是突出的目标为了治疗神经退行性和认知障碍疾病。最近的研究表明,抑制这些酶有利于患者这些条件会产生影响,异常高水平的KYNA观察。KAT-1和KAT-3份额最高的序列相似性的同功酶家族,及其活性部位的口袋也类似。重要的是,KAT-2犬尿酸生产的重要作用(70%)在人类的大脑,因此它被认为是合适的抑制这种同工酶是最有效的管理中枢神经系统疾病的主要方面。人类KAT-2抑制剂已经开发出来,但是最有力的选择进行进一步的调查,没有进行临床研究由于交叉毒性引起的不可逆与PLP互动,所需的KAT同功酶的辅因子,和任何其他PLP-dependent酶。由于广泛的不良副作用的可能性,同样重要的是追求KAT抑制剂,可逆地抑制KAT,包括战略,寻求化合物可能实现实质性的与区域的互动革新劳工党以外的活性部位。这篇论文的主要目的是审查最近的进展与KAT同功酶的抑制剂。这篇论文还包括分析与这种酶的晶体结构在复杂的家庭,为研究人员提供进一步的洞察力和相关研究。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸吡哆醛	犬尿氨酸——氧化戊二酸转氨酶3	蛋白质	人类	未知的	代数余子式	细节