CRTH2-specific绑定[3 h] ramatroban特点及其影响PGD2, 15-deoxy-Delta12 14-PGJ2, indomethacin-induced受体激动剂反应。
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杉本H,七丈米、冈野米、培根KB
CRTH2-specific绑定[3 h] ramatroban特点及其影响PGD2, 15-deoxy-Delta12 14-PGJ2, indomethacin-induced受体激动剂反应。
524年欧元J杂志。2005年11月7日,(1 - 3):30-7。Epub 2005年10月27日。
- PubMed ID
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16256979 (在PubMed]
- 文摘
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我们之前显示ramatroban (Baynastrade马克),一个凝血恶烷(2)(氨甲环酸(2)组)拮抗剂,抑制了前列腺素D (2) (PGD)(2)刺激人类嗜酸性粒细胞迁移通过激活介导的化学引诱物receptor-homologous分子Th2细胞(CRTH2)表示。然而,详细的药理特性抑制活动没有被描述。在目前的研究中,我们表明,[(3)H] ramatroban绑定到一个单一受体部位CRTH2转染子与类似的K值(d) (7.2 nM)酸(2)受体(8.7海里)。我们还表明,ramatroban抑制PGD (2), 15-deoxy-Delta (12、14) -PGJ (2) (15 d-pgj(2))——和indomethacin-induced钙响应CRTH2转染子以竞争的方式与pA(2)值(分别为8.5、8.5和8.6)。这是第一个报告显示的证据直接绑定ramatroban CRTH2,揭示竞争抑制效果和另一个有趣的发现,PGD(2),吲哚美辛和15 d-pgj(2)共享相同的结合位点与ramatroban CRTH2。