绑定和激活seven-transmembrane雌激素受体GPR30的环境雌激素:一个潜在的小说内分泌干扰作用的机理。

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托马斯P,董J

绑定和激活seven-transmembrane雌激素受体GPR30的环境雌激素:一个潜在的小说内分泌干扰作用的机理。

J类固醇生物化学杂志。2006;12月102 (1 - 5):175 - 9。Epub 2006年11月7日。

PubMed ID

17088055 (在PubMed

]

文摘

各种各样的环境污染已被证明对雌激素行动通过绑定在野生动物和实验动物核雌激素受体(ERs)和随后的雌激素响应基因的转录。我们这里显示的几个这些环境雌激素也绑定到小说seven-transmembrane雌激素受体,GPR30,替代雌激素信号通路激活在一个er阴性细胞系(HEK293)稳定转染的受体。受体Genestein是最有效的竞争对手(IC(50) 133海里),相对亲和力(RBA) 13%的estradiol-17beta (E2)。zearalonone,双酚A和壬基酚也有相对较高的结合亲和力与澳大利亚央行GPR30的2 - 3%。开蓬,p, p‘ddt, 2, 2’, 5’, -PCB-4-OH和o p ' dde亲和力较低央行为0.25 -1.3%,而o, p ddt, p, p的dde,甲氧滴滴涕和阿特拉津造成位移的不到50% ((3)H) e2浓度10 microM。总的来说,这些化合物的结合亲和力GPR30类似人的亲和力。环境雌激素与相对较高的结合亲和力GPR30 (genestein、双酚A和壬基酚和开蓬)也显示雌激素受体激动剂活动包围的腺苷酸环化酶的体外试验活动,由雌激素GPR30-dependent信号通路激活。结果表明,非传统雌激素可能通过GPR30介导的操作容易破坏由多种环境雌激素。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
雌二醇醋酸	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
染料木黄酮	g蛋白耦合的雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节