碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定和抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D,这套,Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定和抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。

Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7229 - 36。Epub 2007年8月25日。

PubMed ID

17826101 (在PubMed

]

文摘

胞质人类碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)同工酶III (hCA III)已经被克隆和GST-fusion蛋白质纯化的方法。重组纯hCA三世有以下公司(2)水化反应的动力学参数在20摄氏度,pH值7.5:k (cat)的1.3 x 10(4)(1)和k(猫)/ k (M)的2.5 x 10(5)米(1)(1),是一个较慢的生理反应的催化剂与胞质相关的基因亚型hCA I和II。图书馆的一个抑制研究磺胺类药和一个氨基磺酸盐,一些临床应用化合物,据报道。hCA III是不容易被这些化合物抑制hCA I和II相比,许多低摩尔抑制剂的发现。最好的hCA三世抑制剂百浪多息,舒必利,indisulam, benzolamide, aminobenzolamide 4-amino-6-chloro-benzene-1, 3-disulfonamide显示K (I)在2.3 - -18.1 microM的范围。临床使用的化合物如乙酰唑胺、methazolamide ethoxzolamide, dorzolamide, brinzolamide,托吡酯,zonisamide,塞来昔布,和valdecoxib hCA三世抑制剂效果,射程154 - 2200 microM亲和力。这是第一个研究中,较低的微摩尔的hCA三世抑制剂报告。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

托吡酯

塞来昔布

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brinzolamide	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
塞来昔布	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Methazolamide	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
糖精	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
舒必利	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
舒必利	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
托吡酯	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	236000年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	110000年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶3	Ki (nM)	154000年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	684000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	770000年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	1113000	N /一个	N /一个	细节
舒必利	碳酸酐酶3	Ki (nM)	10600年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶3	Ki (nM)	780000年	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶3	Ki (nM)	788000年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	2200000	N /一个	N /一个	细节