石胆酸衍生品作为选择性维生素D受体调节剂没有诱导血钙过多。

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Ishizawa M, Matsunawa M,足立R, Uno年代,Ikeda K, Masuno H,清水,Iwasaki K,山田,Makishima M

石胆酸衍生品作为选择性维生素D受体调节剂没有诱导血钙过多。

J脂质研究》2008年4月,49 (4):763 - 72。doi: 10.1194 / jlr.M700293-JLR200。Epub 2008年1月7日。

PubMed ID

18180267 (在PubMed

]

文摘

1α,25-Dihydroxyvitamin D (3) (1,25 (OH)(2)(3)],维生素D受体(VDR)配体,调节钙稳态和展品noncalcemic免疫和细胞分化上的动作。除了骨和钙代谢的紊乱,VDR配体都是潜在的治疗药物治疗免疫失调、微生物感染、恶性肿瘤。血钙过多,维生素D的主要不利影响(3)衍生品,限制了其临床应用。二次胆汁酸石胆酸(LCA)是一种额外的生理配体对VDR,及其合成衍生物,LCA乙酸,是一种强有力的VDR受体激动剂。在这项研究中,我们发现一个额外的导数,LCA丙酸,是一种比LCA乙酸选择性VDR活化剂。LCA乙酸和丙酸LCA诱导钙通道的表达瞬时受体电位草酸类型6 (TRPV6)一样有效1α,25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase (CYP24A1),而1,25 (OH)(2)(3)是更有效的比在CYP24A1 TRPV6肠道细胞。体内实验表明,LCA乙酸和丙酸LCA有效地诱导组织VDR激活不会引起血钙过多。这些胆汁酸衍生品有能力函数作为选择性VDR调节器。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
鹅去氧胆酸	g蛋白耦合胆汁酸受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
胆酸	g蛋白耦合胆汁酸受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
骨化三醇	批准营养食品	营	820年	调节	骨化三醇导致增加阵营mRNA的表达	3 p21.31
骨化三醇	批准营养食品	CD14	929年	调节	骨化三醇导致增加CD14 mRNA的表达	5 q31.3
骨化三醇	批准营养食品	CYP24A1	1591年	调节	[骨化三醇结合增加活动和结果VDR蛋白质)导致增加CYP24A1 mRNA的表达	20 q13.2
骨化三醇	批准营养食品	ITGAM	3684年	调节	骨化三醇导致增加ITGAM mRNA的表达	16 p11.2
骨化三醇	批准营养食品	TRPV6	55503年	调节	[骨化三醇结合增加活动和结果VDR蛋白质)导致增加TRPV6 mRNA的表达	7 q34