结构关系抑制人类的细胞色素P450 1 a1, a2, 1 b1 2 c9, 3 a4的33类黄酮衍生品。

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岛田T、田中K,竹中平藏,Murayama N,马丁•MV Foroozesh MK,山崎H, Guengerich FP,小森米

结构关系抑制人类的细胞色素P450 1 a1, a2, 1 b1 2 c9, 3 a4的33类黄酮衍生品。

化学Res Toxicol。2010年12月20日,23日(12):1921 - 35。doi: 10.1021 / tx100286d。

PubMed ID

21053930 (在PubMed

]

文摘

结构关系人类的抑制细胞色素p450 (p450) 1 a1, a2, 1 b1 2 c9, 3 a4 33类黄酮衍生品进行了研究。32我绑定的33类黄酮产生反向测试类型光谱P450 1 b1,和绑定的效能与能力抑制7-ethoxyresorufin O-deethylation活动。在黄酮羟基的存在,例如,3——5 -,和7-monohydroxy -和5,7-dihydroxyflavone,减少50%抑制浓度(IC50) P450 1 b1从妈妈的0.6至0.09,0.21,0.25,和0.27妈妈,分别和3,5,7-trihydroxyflavone (galangin)是最有效的,0.003的IC50妈妈。引入四甲氧基- 3 ',4 '二甲氧基组分成5 7-dihydroxyflavone产生其他P450活性抑制剂1 b1的IC50值0.014和0.019妈妈,分别。上面的黄酮分子的羟基和/或含甲氧基的组织也增加了抑制活动P450 1 a1但并不总是对P450 1 a2,在3 - 5 -或7-hydroxyflavone和4 ' -methoxy-5, 7-dihydroxyflavone不如黄酮抑制本身。P450 2 c9更被糠酸,5,7-dihydroxy, 3, 5, 7-trihydroxyflavones比黄酮但被3 -弱抑制和5-hydroxyflavone。黄酮和其他几类黄酮生产类型我绑定光谱P450 3 a4,但这样的约束力并不总是对P450 3 a4 inhibitiory相关活动。这些结果表明,有不同的机制抑制p450 1 a1, a2, 1 b1 2 c9, 3 a4的各种类黄酮衍生品和羟基或甲氧基的数目和位置组织高度影响类黄酮对这些酶的抑制行为。分子对接研究表明有不同的机制参与各种黄酮类化合物的相互作用与P450酶类的活性部位,造成由类黄酮抑制这些P450酶催化活性的差异。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
黄酮	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
染料木黄酮	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
柚苷配基	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	细胞色素P450 1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节