对磺酰脲类药物HSA的绑定高性能亲和色谱法。
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约瑟夫•KS Hage DS
对磺酰脲类药物HSA的绑定高性能亲和色谱法。
J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2010年6月1;878 (19):1590 - 8。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.04.019。
- PubMed ID
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20435530 (在PubMed]
- 文摘
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磺酰脲类药物常常被规定为一种治疗II型糖尿病,通过刺激胰岛素分泌帮助降低血糖水平。这些药物被认为主要是结合人血清白蛋白(HSA)的血液。本研究使用高性能亲和色谱法(HPAC)检查绑定HSA的磺酰脲类药物。额与一个固定化HSA列分析用于确定协会平衡常数(Ka)和结合位点的数量在HSA的磺酰脲类药物acetohexamide和甲苯磺丁脲。前沿分析结果表明HSA的一组相对的高亲和性结合地区和为每个药物较弱的结合位点,平均1.3 Ka的值(+ / - -0.2)x 10(5)和3.5 (+ / - -3.0)x 10 M (1) (2) acetohexamide和值为8.7 (+ / - -0.6)x 10(4)和8.1 (+ / - -1.7)x 10(3)米对甲苯磺丁脲(1)。带状洗脱和竞争研究与特定场地调查被用来进一步研究这些药物的相对的高亲和性的交互通过直接的交互发生在I和II HSA的(即Sudlow网站。这种蛋白质,主要drug-binding网站)。发现acetohexamide能够绑定在Sudlow网站I和II, Ka值为1.3 (+ / - -0.1)x 10(5)和4.3 (+ / - -0.3)x 10(4)米(1),分别在37度c .甲苯磺丁脲也似乎与Sudlow网站I和II, Ka值为5.5 (+ / - -0.2)x 10(4)和5.3 (+ / - -0.2)x 10(4)米(1),分别。结果提供一个更定量的这些药物结合HSA和说明HPAC和相关工具可以用来检查相对复杂的药物相互作用。