积极的变构调节器的人类甜味受体增加甜味。
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仆人G, Tachdjian C,唐XQ, Werner年代,张F,李X, Kamdar P,佩特G, Ditschun T, Java, Brust P,布伦N,杜布瓦通用电气,Zoller M, Karanewsky DS
积极的变构调节器的人类甜味受体增加甜味。
《美国国家科学院刊S a . 2010年3月9日,107 (10):4746 - 51。doi: 10.1073 / pnas.0911670107。Epub 2010年2月19日。
- PubMed ID
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20173092 (在PubMed]
- 文摘
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识别分子,能增强甜味感知,我们进行了复合图书馆利用细胞的筛选试验人工甜味受体和一组选定的甜味剂。在其中一个屏幕,我们发现了一个冲击,SE-1,大大增强了活动三氯蔗糖的测定。在50 microM SE-1三氯蔗糖效能提高了> 20倍。另一方面,SE-1表现出很少或没有兴奋剂自行活动。对三氯蔗糖SE-1效果惊人的选择性。其他受欢迎的甜味剂如阿斯巴甜、糖精和糖精没有增强SE-1而蔗糖和摘要效力增加只有50 microM 1.3 - 2.5倍。进一步assay-guided化学优化的初始冲击SE-1发现SE-2 SE-3,分别三氯蔗糖和蔗糖的选择性增强剂。SE-2 (50 microM)和SE-3 (200 microM)三氯蔗糖和蔗糖的效能分析增加了24 -和4.7倍,分别。在人类的口味测试,100 microM SE-1和SE-2允许减少50% > 80%,三氯蔗糖的浓度,分别同时保持甜味强度,100 microM SE-3允许减少33%蔗糖的浓度,同时保持甜味强度。这些增强剂时并没有表现出任何甜蜜味道。 Positive allosteric modulators of the human sweet taste receptor could help reduce the caloric content in food and beverages while maintaining the desired taste.