生物素化的槲皮素作为一种内在的光亲和蛋白质组学调查为槲皮素的识别目标蛋白质。

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王再保险,亨特CR,陈J,泰勒JS

生物素化的槲皮素作为一种内在的光亲和蛋白质组学调查为槲皮素的识别目标蛋白质。

地中海Bioorg化学。2011年8月15日,19 (16):4710 - 20。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.005。Epub 2011年7月13日。

PubMed ID

21798748 (在PubMed

]

文摘

槲皮素是一种黄酮类天然产物,存在于许多食物和被发现有一个广泛的药用效果。虽然槲皮素结合蛋白的数量已确定,没有系统的方法来识别所有潜在目标的槲皮素。我们描述一个O7-biotinylated槲皮素的导数(BioQ)可以作为光亲和蛋白质组学试剂用于捕获槲皮素结合蛋白,然后可以确定质/女士。BioQ显示抑制热诱导HSP70几乎相同的效率为槲皮素,抑制和photocrosslink CK2激酶,一个已知的目标槲皮素参与热休克转录因子的激活。BioQ也能从常温下拉许多蛋白质和加热Jurkat细胞紫外线照射后,可以检测到银染色法和免疫印迹分析anti-biotin抗体。分析蛋白质的乐队通过胰蛋白酶化和质/ MS鉴定了热休克蛋白HSP70和一半槲皮素目标蛋白质,连同ubiquitin-activating酶,spliceosomal蛋白质,RuvB-like 2 atp酶,真核翻译起始因子3。此外,线粒体atp酶被发现之前一直显示槲皮素的目标。大部分的蛋白质鉴定之前也被建议潜在的抗癌目标,表明槲皮素的抗肿瘤活性可能是由于其抑制多个目标蛋白质的能力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
槲皮素	肌动蛋白、胞质1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	酪蛋白激酶ⅱα亚基	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	酪蛋白激酶ⅱβ亚基	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	真核翻译起始因子3单元F	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	热休克蛋白HSP 90 -α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	热shock-related 70 kDa蛋白质2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	RuvB-like 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	剪接因子3 b亚基3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
槲皮素	Ubiquitin-like modifier-activating酶1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节