氟桂利嗪对红细胞悬液粘度的影响极端缺氧的条件下,乳酸低pH值、治疗。

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Kavanagh BD,科菲,李约瑟D, Hochmuth RM, Dewhirst兆瓦

氟桂利嗪对红细胞悬液粘度的影响极端缺氧的条件下,乳酸低pH值、治疗。

Br J癌症。1993年4月,67 (4):734 - 41。doi: 10.1038 / bjc.1993.134。

PubMed ID
8471430 (在PubMed
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文摘

氟桂利嗪是一个第四类钙通道阻滞剂,增加氧气输送固体肿瘤,缺氧地区施加radiosensitising效果在动物体内肿瘤模型。究竟如何提高氧化的药物是不清楚。我们假定的固体肿瘤内存在代谢条件减少红细胞(RBC)可变形性和氟桂利嗪对其体内效应通过防止红细胞可变形性的损失。microrheometer用于比较老鼠和人类红细胞悬浮液的粘度在缺氧条件(警察乙< 10毫米汞柱),酸性环境(pH值6.8)和乳酸浓度升高(乳酸5更易与l - 1),没有或与氟桂利嗪浓度的5,10,和50毫克l - 1。氟桂利嗪对红细胞的影响密度和形态也记录下来。缺氧、低pH值和乳酸暴露人类和大鼠红细胞悬浮液粘度增加。氟桂利嗪5和10毫克l - 1的浓度使粘度的增加。药物引起的变化存在剂量依赖的相关性对细胞密度较低而导致凹的形状特征(stomatcytic形态),建议涉及钙调蛋白抑制的一种机制。结果支持假设氟桂利嗪改善肿瘤血流量和氧合,增强红细胞流动特性的固体肿瘤。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氟桂利嗪 钙调蛋白 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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