受体结合和多巴胺受体激动剂的药代动力学特性。

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Kvernmo T,胡本J, Sylte我

受体结合和多巴胺受体激动剂的药代动力学特性。

咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。

PubMed ID
18691132 (在PubMed
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本文描述的症状和病理生理学的帕金森病(PD)和不宁腿综合症(RLS),并讨论了DA受体激动剂临床结果之间的关系和他们的受体结合,药物动力学。口服DA受体激动剂分为2类;麦角和non-ergots。两类一般对PD运动症状同样有效。麦角(除了溴麦角环肽)刺激DA D (1) subreceptor和增加运动障碍。此外,心脏瓣膜病(VHD)和肺和腹膜后纤维化似乎代表一个类8 beta-aminoergolines卡麦角林的效果,因此培高利特副作用概要文件似乎更有利于non-ergots麦角碱。运动功能的主要改进DA受体激动剂与D(2)激动。然而,在monotheraphy,选择性D(2)受体DA受体激动剂比罗匹尼罗sumanirole似乎不那么有效,是有选择性的D (2)——DA-receptors (D (2)、D(3)和(4))。作为辅助,左旋多巴药物都平等的功效在运动症状,表明D(2)受体活动必须伴随着刺激其他DA受体优化运动症状的功效。纹状体D(3)受体损失可能比D(2)更重要的受体损失减少多巴胺能治疗的反应。 D(3) stimulation may also be beneficial for the non-motor symptom depression/mood in PD and for neuron-protection. This makes D(3)-receptors a potential therapeutic target in PD. 5-HT(1A)-receptor agonism and alpha(2) adrenergic antagonism may contribute to prevention of dyskinesia. However, 5-HT-receptor activity is also associated with side effects. 5-HT(2B) agonism (and possibly 5-HT(1B) agonism) is associated with fibrotic reactions, and valvular heart disease (VHD). By interfering with the CYP450 system DA agonists may contribute to drug-drug interactions. Lack of CYP2D6 activity is also suggested as important for etiology and CNS-symptoms of PD. Based on current knowledge D2-like receptor activities (preferences for the D(3) receptor) seem most beneficial. 5-HT(1A)-receptor agonism (prevention of dyskinesia), 5-HT(2B) antagonism or no 5-HT(2B)-receptor activity also seems beneficial. Development of DA agonists containing these properties, without interfering with CYP2D6 may be beneficial.

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药物酶
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溴麦角环肽 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
没有
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卡麦角林 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
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罗替戈汀 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
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底物
抑制剂
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