Isoform-specific调节细胞色素P450表达式雌二醇和孕酮。

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崔SY、Koh KH、宋H

Isoform-specific调节细胞色素P450表达式雌二醇和孕酮。

药物金属底座Dispos。2013年2月,41 (2):263 - 9。doi: 10.1124 / dmd.112.046276。Epub 2012年7月26日。

PubMed ID

22837389 (在PubMed

]

文摘

临床研究结果表明,怀孕改变肝脏药物代谢的细胞色素P450 (P450) isoform-specific方式,和雌性激素浓度上升可能负责更改。本研究的目的是全面描述雌激素和孕激素的影响主要摘要p450的表达和活性。为此,主要人类肝细胞治疗与雌二醇和孕酮,和mRNA表达和活动水平的10个不同的P450酶亚型测定。结果表明,雌二醇增强体内CYP2A6基因表现、CYP2B6和CYP3A4表达,而孕激素诱发体内CYP2A6基因表现,CYP2B6 CYP2C8, CYP3A4和CYP3A5表达式。归纳主要是观察当平均怀孕期间激素浓度的水平,这表明这些影响可能怀孕特有。雌二醇还CYP2C9酶活性的增加和CYP2E1在不影响mRNA表达水平未知的机制。综上所述,我们的结果表明微分雌激素和孕激素对P450酶表达的影响,表明不同的监管机制参与女性hormone-mediated P450的监管。我们的发现可能在机械的理解提供了依据怀孕期间改变药物的代谢。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇醋酸	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
苯甲酸雌二醇	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
雌二醇dienanthate	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
孕酮	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
孕酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
雌二醇	批准临床实验审查批准	体内CYP2A6基因表现	1548年	调节	雌二醇导致增加体内CYP2A6基因表现mRNA的表达	19 q13.2
雌二醇	批准临床实验审查批准	CYP2B6	1555年	调节	雌二醇导致增加CYP2B6 mRNA的表达	19 q13.2
雌二醇	批准临床实验审查批准	CYP3A4	1576年	调节	雌二醇导致增加CYP3A4 mRNA的表达	7 q22.1
孕酮	批准审查批准	体内CYP2A6基因表现	1548年	调节	孕激素导致增加体内CYP2A6基因表现mRNA的表达	19 q13.2
孕酮	批准审查批准	CYP2B6	1555年	调节	孕激素导致增加CYP2B6 mRNA的表达	19 q13.2
孕酮	批准审查批准	CYP2C8	1558年	调节	孕激素导致增加CYP2C8 mRNA的表达	10 q23.33
孕酮	批准审查批准	CYP3A4	1576年	调节	孕激素导致增加CYP3A4 mRNA的表达	7 q22.1
孕酮	批准审查批准	CYP3A5	1577年	调节	孕激素导致增加CYP3A5 mRNA的表达	7 q22.1