生物的cortexolone 17 alpha-propionate (CB-03-01),一个新的局部和外围地选择性雄激素拮抗剂。

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Celasco G,摩洛L Bozzella R, Ferraboschi P, Bartorelli L, Quattrocchi C, Nicoletti F

生物的cortexolone 17 alpha-propionate (CB-03-01),一个新的局部和外围地选择性雄激素拮抗剂。

Arzneimittelforschung。2004年,54 (12):881 - 6。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1297043。

PubMed ID

15646372 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是探讨antiandrogenic活动的新单酯cortexolone, cortexolone 17 alpha-propionate(中科院19608-29-8,CB-03-01)。虽然复合显示强大的本土antiandrogenic活动在仓鼠旁边的器官测试中,它没有表现出antiandrogenic活动大鼠皮下注射后,它也没有影响促性腺激素分泌过多时注入parabiotic老鼠。局部抗雄激素,比孕激素类固醇造成4倍活跃(ca 57-83-0),已知的抗雄激素标准相比,这beplayapp是比flutamide强3倍(ca 13311-84-7), 2倍比非那雄胺更有效(ca 98319-26-7)和大约活跃醋酸环丙孕酮(ca - 427-51-0)。其主要药理作用似乎与能力对抗性竞争雄激素受体水平;然而其主要药理目标需要进一步调查。局部活动,明显缺乏系统性影响,预计这种化合物的潜在的代表小说androgen-dependent皮肤疾病和安全的治疗方法。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Clascoterone	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节