Cortexolone 17 alpha-propionate (Clascoterone)是一种雄激素受体拮抗剂在毛乳头细胞体外

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玫瑰,玫瑰N, Mazzetti,摩洛L Gerloni M

Cortexolone 17 alpha-propionate (Clascoterone)是一种雄激素受体拮抗剂在毛乳头细胞体外

J药物北京医学。2019年2月1;18 (2):197 - 201。

PubMed ID

30811143 (在PubMed

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Cortexolone 17 alpha-propionate (clascoterone)是一种新型的雄激素拮抗剂,目前正在分析在一个大2期临床试验的局部治疗雄性遗传脱发(AGA)。虽然AGA的发病机理仍争论不休,共识是,AGA是一种androgen-dependent头发疾病具有较强的遗传链接,而睾酮代谢物,二氢睾酮(DHT),发展起着因果的作用。DHT结合雄激素受体(AR)头皮毛乳头细胞(DPC)诱导AR-mediated转录的基因有助于AGA基因感染人。几项研究已经证实clascoterone强有力的抗雄激素,耐受性良好,有选择性的局部活动。所述研究阐明了AGA clascoterone的潜在机制。Clascoterone发现抑制AR-regulated转录在记者细胞系具有相似功效5 alpha-reductase抑制剂,非那雄胺。更重要的是,当与另一种直接基于“增大化现实”技术的对手相比,enzalutamide clascoterone明显更好地抑制il - 6的合成从DHT-stimulated人类头皮DPC的主要文化。因此,clascoterone可能是一个很好的候选人第一局部抗雄激素治疗将军。J药物北京医学。2019;18 (2):197 - 201。

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药物

Clascoterone

药物靶点

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