皮肤新陈代谢:相关性皮肤酶的合理药物设计。
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巴西SM, Maibach嗨
皮肤新陈代谢:相关性皮肤酶的合理药物设计。
皮肤药物杂志杂志。2019;32 (5):283 - 294。doi: 10.1159 / 000501732。Epub 2019年7月29日。
- PubMed ID
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31357203 (在PubMed]
- 文摘
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透皮治疗系统(TTS)药理有很多益处。药物释放,例如,独立于一个病人是否在美联储或禁食状态,和低剂量可以作为避免胃肠道和肝脏初步的代谢。此外,国际米兰和intrapatient可变性是最小化了药物的释放主要是由系统控制的。这使得TTS有趣的替代系统最常见的剂型口服片剂。皮肤管理路线的难度是运送药物通过皮肤,因为皮肤对异物是一种有效的屏障。各种策略已经在文献中报道的药物渗透可以改善。然而,他们中的大多数集中在克服角质层作为第一个(机械)皮肤屏障。然而,普及率要复杂得多,皮肤的屏障功能不仅取决于角质层;被低估了的是第二个(生物)皮肤屏障形成的酶。相比于角质层,很少有人了解这些酶,如酶存在于皮肤,完全本地化。beplayapp Hence, very few strategies can be found for how to bypass or even use the skin enzyme barrier for TTS development. This review article provides an overview of the skin enzymes considered to be relevant for the biotransformation of dermally applied drugs. Also, we discuss the use of dermal prodrugs and soft drugs and give the stereoselectivity of skin metabolism careful consideration. Finally, we provide suggestions on how to make use of the current knowledge about skin enzymes for rational TTS design.
