西妥昔单抗:从基础研究到临床应用。

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Vincenzi B, Zoccoli,淡水沼泽F, Venditti O, Galluzzo年代

西妥昔单抗:从基础研究到临床应用。

咕咕叫抗癌药物目标。2010年2月,10 (1):80 - 95。doi: 10.2174 / 156800910790980241。

PubMed ID

20088790 (在PubMed

]

文摘

西妥昔单抗(IMC-C225艾比特思艾克隆系统公司,纽约,纽约)是一个重组,人类/鼠标嵌合单克隆抗体(MAb)胞质域结合具体的人类表皮生长因子受体(EGFR)在正常和肿瘤细胞,和竞争性抑制表皮生长因子(EGF)的绑定以及其他配体。西妥昔单抗结合EGFR块receptor-associated激酶的磷酸化和激活及其相关下游信号(PI3K / Akt, MAPK Jak / Stat通路)导致抑制诱导细胞凋亡等许多细胞过程中,细胞生长,减少矩阵Metallo-Proteinase(基质金属蛋白酶)和血管内皮生长因子(VEGF)的生产。西妥昔单抗也能够显示细胞毒性效应(ADCC)通过依赖抗体的细胞毒性。在体外和体内实验阐明广泛的生物学性质归因于西妥昔单抗,这些包括:直接抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性,抑制细胞周期进展,抑制血管生成,入侵和metastatization过程,激活pro-apoptotic分子和协同细胞毒性效应与化疗和放疗。几项研究已经表明EGFR-expressing西妥昔单抗能抑制增长的肿瘤细胞体外裸小鼠移植瘤模型以及异种移植的人类癌症细胞系。此外,大量的临床试验证明了西妥昔单抗疗效在不同肿瘤类型和食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)单药或联合化疗,本地/地区先进的头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)结合放疗,作为单一疗法对复发性/转移性HNSCC失败后以铂为基础的化疗。本文将说明临床前和临床数据的生物属性西妥昔单抗的预测标记这个药物的临床反应。

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药物

西妥昔单抗