绑定的腺苷衍生物结合到载体蛋白可能降低抗血小板活性。
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Bednarek Wzorek J R, Watala C, Boncler M
绑定的腺苷衍生物结合到载体蛋白可能降低抗血小板活性。
生物化学杂志。2020年4月,174:113827。doi: 10.1016 / j.bcp.2020.113827。2020年1月25日Epub。
- PubMed ID
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31987853 (在PubMed]
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腺苷类似物有很高的亲和力和选择性为腺苷酸受体(AR)和具有抗血小板活性。血浆蛋白中扮演重要角色的规定血小板功能和可能影响抗血小板成分的作用。对基于“增大化现实”技术的交互与beplayapp血浆蛋白受体激动剂。本研究主要探讨AR受体激动剂之间的相互作用和血浆蛋白,这些交互的后果。表面等离子体共振受雇与分子对接研究,以确定绑定四个选择ARagonists动力学(PSB0777、Cl-Ado MRE0094, UK432097)几个载体蛋白和澄清这些交互的本质。整个等离子体的影响和一些等离子体组件的有效性ARagonists抑制血小板功能的评估了流式细胞术(血小板激活)和ELISA(血小板粘附)。血浆蛋白显著减少ARagonists的有效性在体外抑制血小板激活和附着力。ARagonists发现强烈与人血清白蛋白(HSA)和脂蛋白的蛋白质成分,载脂蛋白;HSA的绑定水溶性PSB0777至关重要,而载脂蛋白与poorly-water交互所需的可溶性化合物UK432097和MRE0094等。此外,保险公司被证明显著降低在抑制ADP-induced PSB0777血小板激活的有效性。 In conclusion, HSA and lipoproteins are important carriers for ARagonists, which can affect pharmacodynamics of ARagonists used as platelet inhibitors.