cypate-d: -(+)氨基葡萄糖(cyp-GlcN)和d - (+) -glucosamine-cypate-d: -(+)氨基葡萄糖(cyp-2GlcN)

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Chopra一

cypate-d: -(+)氨基葡萄糖(cyp-GlcN)和d - (+) -glucosamine-cypate-d: -(+)氨基葡萄糖(cyp-2GlcN)

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PubMed ID

22993875 (在PubMed

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营养需求增加肿瘤肿瘤细胞的特征,因为这些病变不依赖线粒体氧化能量,大部分能量在这些细胞通过糖酵解生成(1)。跟上高营养和能源需求的恶性肿瘤,转化细胞的病变显示率高20 - 30倍葡萄糖的吸收和糖酵解与正常细胞相比。因此,对葡萄糖来满足日益增长的需求,兼性葡萄糖运输蛋白(过剩;有14个已知的这些蛋白亚型,指定GLUT1通过GLUT14),促进葡萄糖吸收调节肿瘤细胞的质膜上(2)。一般来说,GLUT1和GLUT3能够运输(GlcN)除了葡萄糖和葡萄糖胺在不同癌症类型,包括前列腺癌。此外,这些转运蛋白的高表达与恶性病变的潜力,指出病人的预后不良(2)。在不同的葡萄糖转运蛋白,GLUT2和GLUT4也可以运输GlcN,和这两种亚型由p53蛋白转录抑制,肿瘤抑制蛋白调节细胞周期,促进细胞凋亡(3)GLUT1和葡萄糖和GlcN GLUT4表现出类似的亲和力,但GLUT2有接近20倍高亲和力GlcN比葡萄糖(3)。人类前列腺癌生物细胞系不p53蛋白表达,并增加表达GLUT1一直在观察这些细胞(3)。因此,一个成像探测来自GlcN可能会迅速积累产生的肿瘤生物细胞(3)。目前,2-deoxy-2 - [(18) F] fluoro-d-glucose (F (18) fdg),葡萄糖模拟时,通常使用正电子发射断层扫描(PET)探测、阶段,监测治疗后癌症[PubMed]。使用的一个主要限制F (18) fdg检测和监测癌症是这个探针常常产生假阳性结果(4)。与PET成像的主要缺点是这种技术涉及到使用放射性核素的半衰期很短,放射性标记的化合物用于该过程有很高的特定活动,这可能会暴露病人异常剂量的辐射。作为一种替代方法,有很多兴趣开发探测器包含青蓝荧光团,如cypate染料(cyp),因为这些荧光团中可见近红外(NIR)波长的光,可用于无创性光学成像的目标组织。使用cyp的优点的复合自体荧光很低,吸收和散射的激发和发射范围内发出光子的波长和染料可以通过组织(3)旅行几厘米。Korotcov等人研究的体外和体内应用cypate共轭GlcN的单分子(cypate-d - (+) -GlcN;GlcN cyp-GlcN)或两个分子(d - (+) -glucosamine-cypate-d -(+)氨基葡萄糖;cyp-2GlcN)可视化luciferase-expressing生物细胞(PC3-luc) xexograft肿瘤在小鼠(3)。biodistribution cyp-GlcN和cyp-2GlcN也研究这些动物。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
葡萄糖胺	溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体1成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
葡萄糖胺	溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体成员3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节