负责阿克利丁溴化酶解的人酶的鉴定。

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阿尔贝蒂，马蒂内A，森特拉斯，萨尔瓦M

负责阿克利丁溴化酶解的人酶的鉴定。

药物代谢处置。2010七月;38(7):1202-10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010 3月23日。

PubMed ID

20332199 (PubMed视图

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摘要

阿克定溴铵[LAS34273, 3R-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-乙酰氧基)-1-(3-苯氧基-丙基)1-偶氮环-[2.2.2]-辛烷溴]是一种治疗慢性阻塞性肺疾病的新型长效吸收式毒蕈碱拮抗剂，在人和动物血浆中显示出快速水解。该过程发生非酶作用(k(h)， 0.0075 min(-1))和酶作用。本研究的目的是研究阿克利定在人体内的体外酶解。从选择性对氧磷酶、芳香酯酶、羧酸酯酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶化学抑制剂在人血浆中的抑制研究，以及从纯人胆碱酯酶的孵育中，确定了人丁酰胆碱酯酶是酶解阿克力丁的最重要的酯酶。此外，人细胞色素P450和人血清白蛋白均不参与阿克利丁酶的酯裂解。丁酰胆碱酯酶在人肺中的活性低于在人血浆中观察到的活性。Aclidinium对人丁酰胆碱酯酶(K(i)， 2.7 microM)和乙酰胆碱酯酶(6.3 microM)均有竞争性抑制作用，但对其他人酯酶及其水解代谢产物的活性没有任何影响。这些结果表明，在临床相关血浆中，涉及人胆碱酯酶的临床相互作用的可能性很小，小于1 nM。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物

Aclidinium

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Aclidinium	胆碱酯酶	蛋白质	人类	没有	底物	细节