耐受性白三烯修饰符的哮喘:回顾临床经验。

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Reques FG,罗德里格斯杰

耐受性白三烯修饰符的哮喘:回顾临床经验。

BioDrugs。1999年6月,11 (6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。

PubMed ID

18031150 (在PubMed

]

文摘

所谓白三烯拮抗剂,或者更准确地说,白三烯修饰符是一个异构组药物,通过几种机制。这样的机制包括:(i) 5-lipoxygenase酶抑制(例如与);(2)5-lipoxygenase-activating-protein抑制(如quiflapon BAYx 1005);(3)LTD4-receptor对立(如扎鲁司,montelukast, mk - 571年pranlukast)。第一个测试的白三烯修饰符(l - 649923和tomelukast)有胃肠道副作用。自那时以来,一些白三烯修饰符已经销售,包括扎鲁司,与和montelukast。扎鲁司有关Churg-Strauss综合征8例,虽然这可能是不扎鲁司所致。更有可能的是,这个综合症相关基础疾病,由皮质类固醇蒙面,揭示zafirlukast-mediated哮喘治疗后允许类固醇撤退,潜在的血管炎的暴露。与的主要副作用包括肝功能检查异常,虽然montelukast,最近市场,迄今为止最小的不利影响。扎鲁司原因降低华法林间隙和临床显著增加凝血酶原时间,可能由细胞色素P450同工酶相互作用。 Moreover, terfenadine decreases zafirlukast maximum serum concentrations. Calcium antagonists, cyclosporin, cisapride and astemizole are metabolised via the cytochrome P450 system, and interactions with leukotriene modifiers can be expected.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Montelukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Pranlukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
扎鲁司	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节