p21Waf1 / Cip1是一种常见的目标由短链脂肪酸HDAC抑制剂(丙戊酸,三丁酸甘油酯和丁酸钠)在神经母细胞瘤细胞。

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罗基P, Tonelli R, Camerin C, Purgato年代,Fronza R, Bianucci F, F Guerra,机构组织是Pession, Ferreri

p21Waf1 / Cip1是一种常见的目标由短链脂肪酸HDAC抑制剂(丙戊酸,三丁酸甘油酯和丁酸钠)在神经母细胞瘤细胞。

肿瘤防治杂志众议员2005 6月,13 (6):1139 - 44。

PubMed ID

15870934 (在PubMed

]

文摘

组蛋白乙酰转移酶和组蛋白脱乙酰酶(HDAC)确定组蛋白的乙酰化状态,从而控制基因表达的调节。HDAC抑制剂已经发现抑制多种肿瘤细胞的生长在体外和体内。我们演示了以前的短链脂肪酸化合物丁酸及其导数三丁酸甘油酯(HDAC抑制剂)逮捕细胞生长和诱导分化在人类神经母细胞瘤(NB)细胞。在当前的研究中,我们调查的影响HDAC抑制剂丙戊酸(VPA)在人类NB细胞增殖和分化(SJ-N-KP AF8)。VPA治疗导致强烈的抑制细胞增殖和诱导细胞分化,所揭示的神经突和增加乙酰胆碱酯酶特定活动的产物。此外,我们解决问题的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂是否p21和p27 Cip1 (Kip1)参与的作用机制短链脂肪酸类的成员(VPA、丁酸钠和三丁酸甘油酯)HDAC抑制剂,在人类NB细胞。我们表明p21 (Cip1)是一种常见的目标诱导转录和蛋白表达的三个化合物,而只有VPA诱发相应增加p27 (Kip1)基因的表达。这些结果表明p21 (Cip1)可能参与的抑制增殖和诱导人类NB细胞分化诱导VPA治疗或三丁酸甘油酯或丁酸钠。此外,p21 (Cip1)可以应用在药物作用的分子监测可能的治疗应用这些短链脂肪酸对人类NB HDAC抑制剂治疗的成员。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丙戊酸	细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
丙戊酸	组蛋白脱乙酰酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节