毛细管电泳表征antihistamine-human血清蛋白相互作用。

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马Martinez-Gomez Carril-Aviles MM, Sagrado年代,Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez乔丹

毛细管电泳表征antihistamine-human血清蛋白相互作用。

J Chromatogr a . 2007 4月20日,1147 (2):261 - 9。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007年2月22日。

PubMed ID

17339039 (在PubMed

]

文摘

药物发现和开发过程中的一个重要课题是药物与血浆蛋白结合的作用。本文描述的抗组胺药(阳离子药物)之间的相互作用对人血清白蛋白(HSA)和α(1)酸性糖蛋白(AGP)在生理条件下毛细管electrophoresis-frontal分析。此外,这些药物血浆蛋白的绑定是通过使用超滤和毛细管电泳进行评估。抗组胺药提供一个广泛的行为对他们对血浆蛋白的亲和力。Orphenadrine、phenindamine tripelenamine tripolidine主要是结合HSA;AGP carbinoxamine, dimetindene etintidine主要结合;溴苯那敏,扑尔敏和雷尼替丁一个重要绑定脂蛋白和/或球蛋白最后,chlorcyclizine, cinarizine,苯甲嗪、抗敏安,羟嗪、奋乃静和terfenadine不绑定到脂蛋白和/或球蛋白但与HSA和AGP在不同的扩展。抗组胺药与HSA的互动是由疏水性(直接关系)和极性化合物的表面积(间接关系)。化合物的立体参数和氢键特征似乎与绑定AGP的抗组胺药。antihistamine-HSA亲和常数进行了评估和K(1)值范围从7 x 10 M(1)(2)(抗敏安)4 x 10 M (1) (4) (phenindamine)。

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药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Carbinoxamine	alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节
Chlorcyclizine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
桂利嗪	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
苯甲嗪	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
抗敏安	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
羟嗪	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 监管机构	细节
Orphenadrine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节
奋乃静	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	监管机构	细节
Phenindamine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节
Terfenadine	alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节
Terfenadine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节
扑敏宁	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节
曲普立啶	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂 监管机构	细节