洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。

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于C, Garcia-Olivares J,烛台,施瓦贝年代,Maletic V

洞察的作用机制Viloxazine: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素调节特性。

J Exp杂志。2020年8月25日,12:285 - 300。doi: 10.2147 / JEP.S256586。eCollection 2020。

PubMed ID

32943948 (在PubMed

]

文摘

背景:Viloxazine是历史描述为去甲肾上腺素再摄取抑制剂新名词。背景之前证明效力以来注意缺陷/多动障碍(ADHD), viloxazine接受当代调查治疗多动症。然而,其临床和安全性被发现不同于其他ADHD药物目标去甲肾上腺素再摄取。考虑神经精神疾病的复杂性,理解行动的机制(农业部)是一个重要的区分点viloxazine和其他ADHD药物之间并提供医生处方pharmacology-based理由适当的治疗。方法:Viloxazine评估的一系列体外绑定和功能分析。它对大脑中神经递质水平的影响在评估使用微量透析可把时程延长自由移动的老鼠。结果:我们报告的影响viloxazine在血清素激活的(5)系统。体外,viloxazine敌对活动5-HT2B 5-HT2C受体和竞赛的活动,以及预测高受体入住率在临床剂量。体内,viloxazine增加细胞外5水平在前额叶皮层(PFC),一个大脑区域与多动症。Viloxazine也表现出温和的抑制性影响去甲肾上腺素转运体(净)在体外和体内,和引起温和的活动去和多巴胺能系统。 CONCLUSION: Viloxazine's ability to increase 5-HT levels in the PFC and its agonistic and antagonistic effects on certain 5-HT receptor subtypes, which were previously shown to suppress hyperlocomotion in animals, indicate that 5-HT modulating activity of viloxazine is an important (if not the predominant) component of its MoA, complemented by moderate NET inhibition. Supported by clinical data, these findings suggest the updated psychopharmacological profile of viloxazine can be best explained by its action as a serotonin norepinephrine modulating agent (SNMA).

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药物

Viloxazine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Viloxazine	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Viloxazine	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Viloxazine	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Viloxazine	组胺H2受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Viloxazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Viloxazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Viloxazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Viloxazine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Viloxazine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节