dihydropyridines的五个不同的概要文件屏蔽衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, Isshiki T

dihydropyridines的五个不同的概要文件屏蔽衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。

PubMed ID

19401195 (在PubMed

]

文摘

4-dihydropyridine(设计马力)Ca(2 +)拮抗剂最近被证明块衣架式Ca(2 +)频道,这可能对心血管系统呈现良好的行为。然而,这种评价系统有待完成每个衣架式Ca(2 +)通道亚型除了Ca (v) 3.1(α(1 g))亚型。在分子水平上解决这一问题,阻塞的影响14种井下供电(氨氯地平、aranidipine azelnidipine, barnidipine,换成,cilnidipine, efonidipine,非洛地平,manidipine, nicardipine,硝苯地平,nilvadipine, nimodipine, nitrendipine),临床用于治疗高血压,3亚型的衣架式Ca(2 +)通道(Ca (v) 3.2(α(1 h), Ca (v) 3.3(α(1)),和Ca (v) 3.1(α(1 g)))在非洲爪蟾蜍的卵母细胞表达系统研究使用two-microelectrode电压钳技术。这三种(α(1 h),α(1)和α(1 g))衣架式通道被氨氯地平,manidipine nicardipine。barnidipine,另一方面,azelnidipine换成和efonidipine明显阻塞α(1 h)和α(1 g),但不是α(1我)频道,而nilvadipine和nimodipine显然阻止了α(1 h)和α(我),但不是α(1 g)通道。此外,只有α(1 h)频道aranidipine阻塞。相比之下,cilnidipine,非洛地平、硝苯地平、nitrendipine几乎没有影响这些亚型的衣架式通道。结果表明,衣架的封锁Ca(2 +)通道的衍生品设计马力Ca(2 +)拮抗剂对通道亚型选择性。因此,这些选择性阻断衣架式井下供电的Ca(2 +)通道亚型将提供有用的药理和临床药物的作用方式的信息包括副作用和不良反应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Aranidipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Barnidipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节
Barnidipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节
Efonidipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
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Manidipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
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Manidipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
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Nicardipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
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Nilvadipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nilvadipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节