linzagolix药理特性,一部小说,口头活跃,non-peptide促性腺激素释放激素受体的拮抗剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Tezuka M, Tamai Y, Kuramochi Y,小林K,故事N, Kiguchi年代

linzagolix药理特性,一部小说,口头活跃,non-peptide促性腺激素释放激素受体的拮抗剂。

中国Exp杂志杂志》2022年10月,49 (10):1082 - 1093。doi: 10.1111 / 1440 - 1681.13688。Epub 2022年7月12日。

PubMed ID

35690889 (在PubMed

]

文摘

促性腺激素释放激素(GnRH)的控制信号是一个有效的策略治疗性的激素依赖性疾病。促性腺激素类似物已被广泛用于治疗这些疾病;然而,最初的刺激或完全抑制促性腺激性腺素释放素类似物信号的结果在几个不同的不良反应的发生。因此,我们旨在发现小分子GnRH拮抗剂与优越的药代动力学和药效学资料。Linzagolix是一个强有力的、可用口头和选择性GnRH拮抗剂。这里,我们报道了linzagolix体外和体内的药理特性。Linzagolix选择性与促性腺激素受体结合,抑制GnRH-stimulated信号,在某种程度上与cetrorelix,肽GnRH拮抗剂。因为性腺轴的抑制作用是有用的治疗妇科疾病如子宫内膜异位和子宫肌瘤,我们调查的影响口头管理linzagolix切除卵巢的性腺轴和完整的猕猴。在切除卵巢的猴子,linzagolix立即抑制血清促黄体激素浓度的剂量超过1毫克/公斤,指示剂量依赖性抑制作用,与血清linzagolix浓度。在完整的雌性猴子,重复linzagolix政府抑制激素激增,停止或延长月经周期。 Furthermore, all animals presenting arrested menstrual cycles following linzagolix treatment showed recovery of hormone secretion and regular menstrual cycles after administration periods ended. Our results demonstrated that linzagolix has potential as a novel agent for reproductive-age women suffering from sex hormone-dependent diseases.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Linzagolix

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Linzagolix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节