脱氢表雄酮的生物利用度和药物动力学猕猴猴。

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莱柏瑞勒布朗M C, Belanger莱柏瑞》B, F

脱氢表雄酮的生物利用度和药物动力学猕猴猴。

中国性金属底座。2003年9月,88 (9):4293 - 302。

PubMed ID

12970301 (在PubMed

]

文摘

我们已经研究了药物动力学的脱氢表雄酮(DHEA)口服药物(PO),注射。,在一个连续输液注入在切除卵巢的猕猴与地塞米松抑制肾上腺脱氢表雄酮的分泌。糖皮质激素诱导的快速抑制血清皮质醇,脱氢表雄酮,和DHEA-sulfate(硫酸脱氢表雄酮(DHEA - s)及其代谢物,从而允许使用这个模型来研究脱氢表雄酮及其代谢产物的药代动力学参数没有显著的干涉内源性类固醇水平。脱氢表雄酮单一10毫克剂量静脉输液后,脱氢表雄酮的代谢清除率和终端半衰期分别为99.9 + / - 9.1 l / d和4.5 + / - 0.3 h,分别。脱氢表雄酮阿宝50毫克剂量后,系统可用性仅为3.1 + / - 0.4%。如图所示的转换率高、脱氢表雄酮的主要循环代谢产物硫酸脱氢表雄酮(DHEA - s,雄甾酮葡糖苷酸,和androstane-3α,17 beta-diol-glucuronide。androst-5-ene-3β的转换率,17 beta-diol,睾酮、双氢睾酮和雄烯二酮,相比之下,小。没有转换雌激素可以检测到循环后静脉输液或阿宝脱氢表雄酮管理。目前的数据表明脱氢表雄酮是主要转变成周组织中雄激素切除卵巢的猕猴用最小的(雄激素)或没有(雌激素)释放具有生物活性的类固醇的循环。此外,本研究支持测量循环雄激素葡糖苷酸衍生品的重要性评估激素暴露后外围组织雄激素脱氢表雄酮管理。

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药物

Prasterone