人钠依赖性有机阴离子转运蛋白(SLC10A6)的克隆与功能表征。

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盖耶J，多林B, Meerkamp K，尤格尔B，巴克亚N，费尔南德斯CF，戈多伊JR，格拉特H，佩青格E

人钠依赖性有机阴离子转运蛋白(SLC10A6)的克隆与功能表征。

生物化学学报。2007 7月6日;282(27):19728-41。Epub 2007 5月9日。

PubMed ID

17491011 (PubMed视图

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摘要

我们克隆了人钠依赖性有机阴离子转运蛋白(SOAT) cDNA，全长1502 bp，编码377个氨基酸。SOAT与回肠根尖钠依赖性胆汁酸转运蛋白ASBT的序列同源性为42%，与肝脏Na(+)/牛磺胆酸共转运多肽NTCP的序列同源性为33%。免疫沉淀soat - flag标记的蛋白在46 kDa处出现糖基化，PNGase F处理后降至42 kDa。SOAT显示了一个七跨膜结构域的拓扑结构，其n端和c端端由外向内的方向。SOAT mRNA在睾丸中表达量最高。在胎盘和胰腺中也有较高的SOAT表达。我们建立了稳定的SOAT-HEK293细胞系，显示了钠依赖性的硫酸脱氢表雄酮、硫酸雌酮-3和硫酸孕烯醇酮的转运，表观K(m)值分别为28.7、12.0和11.3微米。虽然牛磺胆酸、胆酸和鹅去氧胆酸等胆汁酸不是SOAT的底物，但磺基缀合胆汁酸牛磺石胆酸-3-硫酸酯被SOAT- hek293细胞以钠依赖的方式转运，并表现出对SOAT转运的竞争性抑制，表观K(i)值为0.24 mum。一些非甾体有机硫酸盐也强烈抑制SOAT，包括1-(ω -磺基乙基)芘、溴磺眼蛋白、2-和4-磺基甲基芘和α -萘基硫酸盐。在这些抑制剂中，2-和4-磺代甲基芘是SOAT的竞争抑制剂，其表观K(i)值分别为4.3和5.5微米，它们也被SOAT- hek293细胞转运。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物

孕烯醇酮

硫酸普拉睾酮

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
硫酸普拉睾酮	溶质载体家族10个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
孕烯醇酮	溶质载体家族10个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家族10个成员6	Q3KNW5	细节